لقد وسّعت قرائن الأنسولين المصنّعة بطريقة أحيائيّة تقنيّة نطاق علاج الداء السكّري على نحو كبير.فعكس الأنسولين البشري العادي، تتمتّع قرائن الأنسولين بتسلسل أمينيّ حمضيّ معدّل بعض الشيء يسبّب تغييراً في حركيّة الدواء، ممّا يسمح بتقليد أفضل لإفراز الأنسولين الفسيولوجي كما يسمح بتأقلم العلاج بالأنسولين بشكل أكثر فرديّة مع حاجات المريض.
تُقسم قرائن الأنسولين إلى انسولينات طويلة المفعول لإعطاء الأنسولين القاعدي وانسولينات سريعة المفعول لإعطاء الأنسولين الوجبيّ.يتمّ امتصاص القرين الأول الطويل المفعول لمدة 24 ساعة وهو غلارجاين الأنسولين (لانتوس) في مجرى الدم بشكل متأخّر كثيراً وهو يتميّز بطبيعته المتماثلة والفاعلة.وبالمقابل، فإن قرائن الأنسولين السريعة المفعول يتمّ امتصاصها بصورة أسرع بعد حقنها تحت الجلد ويكون مفعولها أقصر.وبالنسبة إلى المريض، تؤمّن هذه الطبيعة المعدّلة مرونة في الحقن قبل تناول الطعام وبعده.
هيكليّة أبيدرا
حصل أبيدرا (غلوليزين الأنسولين، (من الحمض النووي المأشوب) يُعطى عن طريق الحقن وهو قرين إنسولين سريع المفعول) على موافقة إدارة الأغذية والأدوية الأميركية في شهر أبريل من العام 2004 ومن EMEA مع رخصة تسويق في شهر أكتوبر من العام 2004.
يتمّ تغيير الهيكليّة الأساسيّة للأنسولين البشري بإحلال حامض الغلوتيميك محلّ حالّة الأحماض الأمينيّة عند الموقع 29 والحالّة محلّ الأسبرجين عند الموقع 3 من سلسلة بي Lys B3, GluB29=insulin glulisine).
دواعي الاستعمال
- يوصف أبيدرا لعلاج المرضى البالغين.
- يجب استعمال أبيدرا عادة في العلاجات التي تتضمّن إنسولين ذا مفعول أطول أو قريناً للأنسولين القاعدي.ويمكن استعماله مع الأدوية الفمّية المخفّضة لسكّر الدم.
معايرة الجرعات والإعطاء
يجب إعطاء أبيدرا في غضون 15 دقيقة قبل تناول الطعام أو بعد تناول الطعام تماماً.
يُحقن أبيدرا تحت الجلد ويُستعمل بواسطة مضخّة تسريب خارجيّة.ينتج عن حقن أبيدرا في الفخذ وفي الذراع العلوي وفي منطقة البطن سرعة مماثلة مطلقة في التوافر الأحيائي وحركيّة الدواء والقوى المحرّكة للغلوكوز.
في دراسة أُجريت مع علاج بمضخّة تسريب، برهن انسولين أبيدرا عن سلامة مماثلة على الأقلّ لسلامة انسولين أسبارت. يجب تحديد جرعات أبيدرا حسب كلّ شخص وبناء على نصيحة الطبيب وفقاً لحاجات المريض.
فعل أسرع ومفعول أقصر مقارنة بالأنسولين البشري العادي
يتميّز أبيدرا بامتصاص أسرع ومفعول أقصى أعلى ومدّة فعل أقصر مقارنة بالأنسولين البشري العادي.وهو يماثل إفراز الأنسولين الأكليّ لدى الأشخاص الأصحّاء.
يعطي مفعوله بعد 5 إلى 15 دقيقة (الأنسولين البشري العادي بعد 30 إلى 60 دقيقة).
المفعول الأقصى بعد ساعة واحدة (الأنسولين البشري العادي بعد ساعتين إلى 4 ساعات).
مدّة المفعول من ساعتين إلى 4 ساعات (الأنسولين البشري العادي من 6 إلى 8 ساعات).
إن الامتصاص السريع لأبيدرا ومفعوله الأقصى العالي يتيحان حقنه مباشرة قبل تناول الطعام أو بعده، مزيلين بذلك الحاجة إلى فترة انتظار بين الحقن وتناول الطعام والأمر سيّان بالنسبة إلى الوجبات الخفيفة.وهكذا يختبر المريض مرونة أكبر في نمط حياته.
فعل سريع لدى المرضى البدينين
يحتفظ أبيدرا بمفعوله السريع حتّى عندما يُعطى للمرضى البدينين.وتؤكّد معطيات الدراسة امتصاصا أسرع لإنسولين أبيدرا مقارنة بإنسولين ليسبرو والأنسولين البشري العادي لدى المرضى البدينين. في هذه الدراسة، أثبت مفعول أبيدرا الأقصى استقلاليّته عن كلّ من مؤشّر كتلة الجسم وسماكة الجلد، بعكس ليسبرو والأنسولين البشري العادي.
مفعول الغلوكوز الفوريّ لأبيدرا (الأول وبعد ساعتين من الحقن) لدى الأشخاص الذين يتخطّى لديهم مؤشّر كتلة الجسم 30، أعلى من مفعول إنسولين ليسبرو.
خطّة تطوير سريريّة كبيرة لضمان الفعاليّة والسلامة
تؤكّد الدراسات السريريّة التي أجريت على آلاف المرضى حتّى اليوم فعاليّة أبيدرا وتحمّله في الاستعمال اليوميّ.فضلاً عن ذلك، تستمرّ منذ العام 2004 المرحلة IIIb/IV من برنامج دراسة لتحديد وتطوير أشكال علاجيّة أكثر ابتكاراً. سوف يتمكّن المجتمع العلميّ من الاطّلاع على المعطيات والوقائع المتعلّقة بغلوليلسين الأنسولين خلال الأشهر الـ 12 المقبلة في أكثر من 30 عرضاً ومؤتمراً دوليّاً وفي عدّة منشورات في مجلات عالميّة.
أبيدرا ولانتوس: تآزر للعلاج القاعديّ الوجبيّ للداء السكّري من النوع 1 والنوع 2.
إن أنظمة الأنسولين التي تتضمّن وجبة وأنسولين قاعديّاً (المعروفة بالنظام القاعديّ-الوجبيّ) تشبه ردّة الفعل الفسيولوجية الطبيعيّة، لذا يتكامل لانتوس وأبيدرا:
؟ أبيدرا يؤمّن ميزة فسيولوجية شبيهة بردّة فعل الأنسولين الطبيعيّة خلال تناول الطعام.
؟ لانتوس (غلارجاين الأنسولين، «من الحمض النووي المأشوب» يُعطى عن طريق الحقن)، هو الأنسولين القاعدي الوحيد الذي يُعطى مرّة واحدة في اليوم ويدوم مفعوله 2424 ساعة من دون درجة ذروة كبيرة.
لدى مرضى السكّري من النوع 1، تؤكّد المعطيات السريريّة أن الجمع ما بين لانتوس وأبيدرا في نظام قاعديّ- وجبيّ يحقّق انخفاضاً في HbA1c مماثلاً للانتوس مع ليسبرو مع جرعة إنسولين قاعديّ يوميّة أدنى وإجماليّة مع أبيدرا.في تلك الدراسة كان معدّل تدنّي سكّر الدم مماثلاً لدى مجموعتيّ العلاج.
ولدى مرضى السكّري من النوع 2، يسمح الجمع ما بين لانتوس وأبيدرا في نظام قاعديّ - وجبيّ ببلوغ هدف HbA1c أدنى من %7.
الخلاصة
يؤمّن أبيدرا:
- طبيعة فيزيولوجيّة جيّدة جداً.
- طبيعة سريعة المفعول ثابتة ويمكن توقّعها.
- يحافظ على خصائص سريعة الفعل لدى المرضى البدينين.
- تحكّم فعّال في معدّل الغلوكوز.
- تخفيض أفضل لـ HbA1c لدى مرضى السكّري من النوع 1 والنوع 2 مقارنة بالأنسولين البشري العادي مع معدّل مماثل لتدنّي معدّل سكّر الدم لدى مجموعتيّ العلاج.
- تحفيض مماثل في HbA1c مقابل ليسبرو مع جرعة أدنى من الأنسولين القاعدي.
- تحكّم مستمرّ في معدّل الغلوكوز عند أخذه قبل تناول الطعام أو بعده- خلال 15 دقيقة قبل أو 20 دقيقة بعد تناول الطعام.